主要药理作用是松弛血管平滑肌硝酸甘油释放氧化氮（NO）NO与内皮舒张因子相同激活鸟苷酸环化酶使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多导致肌球蛋白轻链去磷酸化调节平滑肌收缩状态引起血管扩张硝酸甘油扩张动静脉血管床以扩张静脉为主其作用强度呈剂量相关性外周静脉扩张使血液潴留在外周回心血量减少左室舒张末压（前负荷）降低扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低动静脉扩张使心肌耗氧量减少缓解心绞痛对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用治疗剂量可降低收缩压舒张压和平均动脉压有效冠状动脉灌注压常能维持但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时有效冠状动脉灌注压则降低使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压肺血管阻力与体循环血管阻力降低心率通常稍增快估计是血压下降的反射性作用心脏指数可增加降低或不变左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者心脏指数可能会有增高相反左室充盈压和心脏指数正常者静脉注射用药可使心脏指数稍有降低尚无评价其致癌性的长期动物试验